Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449)，
維莫德吉， hedgehog抑制劑
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Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449)， 維莫德吉， hedgehog抑制劑，產品簡介：
產品品牌：Selleck
產品名稱：Vismodegib (GDC-0449)， 維莫德吉， hedgehog抑制劑
產品貨號：S1082
產品規格：10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg
Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449)， 維莫德吉， hedgehog抑制劑，產品描述：
Vismodegib (GDC-0449)是一種新型有效的，特異性hedgehog抑制劑，無細胞試驗中IC50為3 nM，也會抑制P-gp，IC50為3.0μM。
體外研究：449有效抑制hedgehog通路，是一種新型及特定合成的小分子抑制劑，IC50為3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信號通路，阻斷Hedgehog配位體，即細胞表面受體PTCH 及SMO的活性，從而阻斷Hedgehog信號通路。在組織生長和修復方面，Hedgehog信號通路意義重大。Hedgehog通路信號的異常激活，及不受控制的細胞增殖，可能與Hedgehog配位體，即細胞表面受體PTCH 及SMO的突變有關。在體外，GDC-0449在不抑制胰臟細胞增殖的前提下阻止原代胰臟移植物的生長，這項結果近已經應用到臨床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有關聯的重要MRP1 ABC載體。GDC-0449也阻斷其他多種ABC載體。ABC載體屬于一個膜蛋白家族，它的過量表達和耐藥性有關，這也是治療癌癥的一個重大障礙。GDC-0449強抑制兩種ABC載體，ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白，也溫和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2過量表達的HEK293細胞中, GDC-0449可以提高熒光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力，也可用米托蒽醌再次處理這些細胞，產生抗腫瘤的ABCG2底物。實驗使Madin-Darby犬的腎臟細胞中過量表達P糖蛋白或者MRP1，GDC-0449 提高了鈣黃綠素-AM的保持力，然后載用秋水仙素處理這些細胞。另外，用米托蒽醌,托泊替康,SN-38處理的過量表達ABCG2的人類非小細胞肺癌細胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20，用GDC-0449再次處理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分別為1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449 改變細胞內Ca2+ 平衡，且作用于抗cisplatin的肺癌細胞， 抑制細胞生長。
體內研究：449已經用于治療動物模型的成髓細胞瘤。 GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生長，但是不抑制細胞增殖。GDC-0449按25 mg/kg 以上劑量口服給藥髓母細胞瘤Ptch(+/-)異體移植物模型，引起細胞衰退，按92 mg/kg劑量處理兩種配位體依賴的結腸直腸癌模型D5123和1040830，每天處理兩次，抑制腫瘤生長。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型顯示GDC-0449抑制 Gli1，IC50值與GDC-0449作用于髓母細胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分別為0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。
小分子化合物介紹：
小分子物質多為低分子量的有機化合物，會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細胞反應，已經成為干細胞研究的有力工具。
wnt通路是細胞增殖分化的關鍵調控環節。近年來人們在對干細胞的研究中發現，wnt信號通路對于表皮干細胞、腸干細胞、造血干細胞、神經干細胞、胚胎干細胞以及腫瘤干細胞的維持都起著重要的調控作用。
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PeproTech | AF-100-15 | Animal-Free Recombinant Human EGF人EGF ，有助表皮細胞和上皮細胞增殖 | 100ug/500μg/1mg |
PeproTech | AF-300-18 | Animal-Free Recombinant Human TPO 人血小板生成素 | 2µg /10µg/50µg/100µg /250µg/500µg/1mg |
PeproTech | 120-10C | Recombinant Human Noggin 人Noggin,調節BMPs活性 | 5µg /20µg /50µg / 100µg /250µg /500µg/1mg |
PeproTech | 110-03T | Recombinant Human Sox2-TAT 人Sox2，維持ESC的多能性 | 5µg /25µg /100µg /250µg /500µg /1mg |
CellArtis | Y00185 | Human iPS cell line P11025 | 1 Kit |
CellArtis | Y00275 | Human iPS cell line 7(ChiPSC7) | 1 Kit |
CellArtis | Y00285 | Human iPS cell line 12(ChiPSC12) | 1 Kit |
CellArtis | Y00305 | Human iPS cell line 18(ChiPSC18) | 1 Kit |
CellArtis | Y00315 | Human iPS cell line 21(ChiPSC21) | 1 Kit |
CellArtis | Y00325 | Human iPS cell line 22(ChiPSC22) | 1 Kit |
CellArtis | Y40050 | Human Neural Cortex Stem Cell Line Kit人皮質神經干細胞系無血清培養基 | 1 Kit |
CellArtis | Y40060 | Human Neural Hindbrain Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
CellArtis | Y40070 | Human Neural Mid Forebrain Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
CellArtis | Y40080 | Human Neural Spinal Cord Stem Cell Line Kit人脊髓神經干細胞系無血清培養基 | 1 Kit |
CellArtis | Y40090 | Human Neural Temporal Lobe Stem Cell Line Kit | 1 Kit |
HY StemCell | HZ0301C | 人臍帶間充質干細胞 | P1代凍存細胞22.0*106管 |
Col-Tgel | P17205-1 | 3D細胞培養基質膠 | Soft，1m |
Col-Tgel | P1720S-10 | 3D細胞培養基質膠 | Soft, 10m |
Col-Tgel | P1720M-1 | 3D細胞培養基質膠 | Med，1mL |
Col-Tgel | P1720M-10 | 3D細胞培養基質膠 | Med，10mL |
Col-Tgel | P1720H-1 | 3D細胞培養基質膠 | Stiff, 1mL |
Col-Tgel | P1720H-10 | 3D細胞培養基質膠 | Stiff，10mL |
StemRD | W3a-H-005 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 5μg |
StemRD | W3a-H-025 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 25μg |
StemRD | W3a-H-100 | WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白 | 100μg |
StemRD | W5a-H-005 | WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白 | 5μg |
StemRD | W5a-H-025 | WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白 | 25μg |
StemRD | W5a-H-100 | WNT-5a, human recombinant，人WNT-5a蛋白 | 100μg |
StemRD | ACT-005 | Activin A, human,人激活素A | 5μg |
StemRD | ACT-025 | Activin A, human,人激活素A | 25μg |
StemRD | ACT-100 | Activin A, human,人激活素A | 100μg |
StemRD | BMP4-005 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態發生蛋白4 | 5μg |
StemRD | BMP4-025 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態發生蛋白4 | 25μg |
StemRD | BMP4-100 | bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態發生蛋白4 | 100μg |
StemRD | bFGF-050 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細胞生長因子 | 50μg |
StemRD | bFGF-250 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細胞生長因子 | 250μg |
StemRD | bFGF-1000 | Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細胞生長因子 | 1000μg |
StemRD | DKK-025 | DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白， | 25μg |
StemRD | DKK-100 | DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白， WNT信號通路抑制劑 | 100μg |
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LONZA | VCA-1001 | Cell Line Nucleofector® Kit R細胞轉染試劑盒R | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1005 | Cell Line Nucleofector® Kit L細胞轉染試劑盒L | 25次/盒 |
LONZA | VCA-1004 | Cell Line Nucleofector® Kit C細胞轉染試劑盒C | 25次/盒 |
